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| 內容簡介： |
药物合成技术是制药专业*重要的专业课之一。本教材是以全面提高学生素质为基础、以专业建设为核心、以能力为本位组织编写的，内容选编得当，并加强了实践环节。全书共分十一章，内容以典型药物合成过程为例，以点带面，系统介绍了药物制备的基本内容、基本实践技术和生产工艺，以及制药反应设备和环保、安全知识。全书结合阿司匹林、对乙酰氨基苯酚、诺氟沙星、磺胺甲唑、氯霉素、氢化可的松、半合成青霉素、半合成头孢菌素、紫杉醇、维生素C等典型药物，对药物合成涉及的酰化反应技术、还原反应技术、卤化反应技术、烃化反应技术、缩合反应技术、氧化反应技术、发酵制药技术、溶剂和催化剂应用技术、手性药物合成技术进行了具体讨论。在生产技术部分增加运行和操作内容，并结合实验室具体操作，加强学生的感性认识和实践技能的培训，做到实践教学融合于理论教学之中。
本书涉及面广、由浅入深、实用性强，既可作为高职院校药品生产技术专业教材，还可供相关专业及有关生产、技术、管理人员参考。
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| 目錄：
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第一章制药基础知识1
第一节药物合成技术的任务和内容1
一、药物合成技术的任务1
二、药物合成技术的内容1
三、本课程的学习内容和总目标3
第二节制药工业的特点3
一、小批量、多品种、复配型居多、药物更新换代快3
二、新药研究和开发投资大、周期长4
三、高技术密度、高质量、高利润、高安全性4
四、环保要求4
第三节制药工业的现状及发展趋势5
一、国外制药工业的发展概况5
二、我国医药行业发展6
阅读资料原子经济性反应7
本章小结7
复习题8
有机合成工职业技能考核习题（1）8
第二章酰化反应技术12
第一节酰化反应技术理论12
一、酰化反应类型及应用12
二、氧原子的酰化反应14
三、氮原子的酰化反应17
第二节生产实例——阿司匹林的生产技术19
一、概述19
二、阿司匹林的生产技术20
任务实施——阿司匹林的合成和精制21
阅读资料一药物生产技术条件与设备要求22
阅读资料二反应温度的控制23
阅读资料三釜式反应器24
本章小结26
复习题26
有机合成工职业技能考核习题（2）27
第三章还原反应技术29
第一节还原反应技术理论29
一、化学还原29
二、催化氢化还原37
第二节生产实例——对乙酰氨基苯酚的生产技术38
一、概述38
二、对乙酰氨基苯酚的合成路线及其选择39
三、对乙酰氨基苯酚的生产技术41
任务实施——对乙酰氨基苯酚的合成45
一、实验主要药品及仪器45
二、操作步骤45
阅读资料一压强对反应的影响46
阅读资料二高压反应釜操作47
阅读资料三亚硝化反应48
本章小结49
复习题49
有机合成工职业技能考核习题（3）50
第四章卤化反应技术52
第一节卤化反应技术理论52
一、卤化反应的类型52
二、常用的卤化剂53
第二节生产实例——诺氟沙星的合成技术55
一、概述55
二、诺氟沙星的合成技术56
知识扩展一原甲酸三乙酯的合成62
任务实施——诺氟沙星的实验室合成63
知识扩展二采用路线二进行诺氟沙星的实验室合成67
阅读资料硝化反应技术68
本章小结72
复习题73
有机合成工职业技能考核习题（4）73
第五章烃化反应技术76
第一节烃化反应技术理论76
一、卤代烃类烃化剂76
二、硫酸酯和芳磺酸酯类烃化剂80
三、环氧烷类烃化剂81
四、其他烃化方法82
第二节生产实例——磺胺甲唑的合成技术82
一、合成路线82
二、合成技术83
阅读资料相转移催化技术89
本章小结90
复习题90
有机合成工职业技能考核习题（5）91
第六章缩合反应技术93
第一节缩合反应技术理论93
一、醛酮化合物之间的缩合93
二、酮与羧酸或其衍生物之间的缩合94
三、酯缩合反应96
四、其他类型的缩合97
五、环合反应99
第二节光学异构药物拆分的技术理论101
一、光学异构药物的分类101
二、光学异构药物的拆分方法102
第三节生产实例——氯霉素的合成技术104
一、概述104
二、氯霉素的合成路线105
三、合成原理及其过程106
第四节氯霉素生产中的综合利用与“三废”处理118
一、邻硝基乙苯的利用118
二、L-（+）-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（L-氨基醇）的利用118
三、氯霉素生产废水的处理和氯苯的回收119
四、乙酰化反应中母液套用119
任务实施——氯霉素的实验室合成119
阅读资料抗生素概述125
本章小结126
复习题127
有机合成工职业技能考核习题（6）127
第七章氧化反应技术129
第一节氧化反应技术理论及常用氧化剂129
一、化学氧化反应129
二、空气用作氧化剂的催化氧化133
第二节消除反应技术理论133
第三节生产实例——氢化可的松的合成技术134
一、概述134
二、合成路线135
三、氢化可的松的合成技术135
四、氢化可的松生产中含铬废水的处理141
阅读资料废水治理的基本方法143
本章小结144
复习题144
有机合成工职业技能考核习题（7）145
第八章发酵制药技术147
第一节微生物发酵制药技术理论147
一、概述147
二、制药微生物发酵的基本过程148
三、培养基 150
四、 微生物发酵培养技术152
五、发酵罐操作技术156
第二节维生素C概述157
第三节生产实例——莱氏法生产维生素C工艺原理和过程158
一、合成路线158
二、生产工艺过程159
第四节生产实例——两步发酵法生产维生素C工艺过程163
一、合成路线163
二、工艺过程163
第五节莱氏法和两步发酵法的比较及维生素C收率的计算168
一、莱氏法和两步发酵法生产维生素C的比较168
二、维生素C收率的计算168
第六节维生素C生产中“三废”治理和综合利用168
一、废气处理168
二、废渣处理169
三、维生素C生产中的“三废”处理169
阅读资料一废水处理技术170
阅读资料二离子交换树脂的应用171
本章小结172
复习题174
有机合成工职业技能考核习题（8）174
第九章溶剂和催化剂应用技术176
第一节溶剂对化学反应的影响176
一、溶剂的定义和分类176
二、溶剂对均相化学反应的影响177
三、溶剂对反应方向的影响177
四、溶剂极性对互变异构体平衡的影响178
五、重结晶时溶剂的选择178
第二节催化剂对化学反应的影响178
一、催化剂的作用与基本特征179
二、固体催化剂179
三、工业生产对催化剂的要求180
第三节半合成青霉素的合成技术（选学）181
一、6-氨基青霉烷酸6-APA的制备182
二、半合成青霉素的制备方法184
第四节半合成头孢菌素的制备技术（选学）185
一、头孢菌素C的制备186
二、7-氨基头孢霉烷酸7-ACA的制备 186
三、头孢氨苄的制备 188
四、“三废”治理191
阅读资料青霉素192
本章小结193
复习题194
有机合成工职业技能考核习题（9）194
第十章手性药物的合成技术196
第一节手性药物制备技术理论196
一、天然提取196
二、不对称合成196
三、生物酶合成198
四、手性库方法198
第二节生产实例——紫杉醇的合成技术（选学）198
一、概述198
二、紫杉醇的半合成技术200
阅读资料紫杉醇的生产207
本章小结208
复习题208
有机合成工职业技能考核习题（10）209
第十一章选做实验及生产实训213
第一部分一般实验操作213
实验一美沙拉秦的制备213
实验二磺胺醋酰钠的合成214
实验三联苯丁酮酸的合成215
实验四盐酸普鲁卡因的合成216
实验五巴比妥的合成218
实验六2，4-二氯乙酰苯胺的合成220
实验七安息香缩合221
实验八苯妥英锌Phenytoin-Zn的合成222
第二部分科研训练操作224
实验实训一那格列奈的合成224
实验实训二盐酸埃罗替尼的合成227
第三部分生产实训229
阿折地平的生产工艺229
有机合成工职业技能考核习题240
参考答案243
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| 內容試閱：
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前言
《药物合成技术》于2008年第一次出版。教材突出了高职教育课程体系和教学内容职业性的特点，在2011年被评为江苏省高等学校精品教材，2013年被选为江苏省高等学校重点教材。
本教材在第一版的基础上，进一步强化理论实践一体、工学结合的理念，与企业技术人员共同修订，以能力培养为主线，按照实际工业生产过程操作来组织编写，能更好地满足培养技能型人才的需求。
与第一版《药物合成技术》相比，内容的取舍和体例结构都有比较大的变动，加强了校企合作的教学内容，增加部分新药生产工艺，在内容中适当增加操作中常见异常现象的分析判断与对策、反应釜的单元操作、反应温度和传热操作及控制、搅拌机的使用及过程操作、发酵罐的操作技术、离子交换树脂塔设备及操作技术、设备维护、安全知识和具体的GMP知识与要求等，在每章内容后都增加了有机合成工职业技能考核复习题，突出了教学过程与生产过程的有效对接、学历与职业资格对接和职业教育与终身学习对接的要求。
全书共分十一章，章节之间渐进衔接，体现完整的工作过程，内容涵盖了药物生产岗位群所要求的能力和知识；按学习目标、能力目标、技术理论、生产工艺和实训操作技术、知识拓展、资料阅读展开，便于各种教学方法的实施；以典型药物的合成过程为案例，将基本的有机单元反应、具体应用和操作技术贯穿其中，以点带面，内容按照“由简单到复杂，由初级到高级，由单项到综合”能力递进的学习规律，并结合企业岗位安全、企业化管理理念和实验室具体操作。在“选做实验及生产实训部分”，按“一般操作、科研训练操作、生产实训”循序渐进，使学生在掌握基础知识的同时，积累职业经验，培养学生分析和解决问题的能力。
本书既可作为高职院校药品生产技术专业的教材，也可供从事化学制药相关工作的技术人员参考。
编者
2016年2月
第一版前言
随着科学技术的发展以及社会对应用型人才需求的快速增长，我国的高等职业技术教育进展飞速。高等职业技术教育的课程体系和教学内容要突出职业技术特点，并注重实践技能，加强针对性和实用性，基础知识以必需、够用为度，以讲清概念、强化应用为教学重点。教材是教学活动中必须使用的基本材料，其内容的范围和深度必须与相应职业岗位群的要求紧密结合，实践性、应用性要强，要突破传统教材以理论知识为主的局限，突出职业技能特点，应按模块化组织教学体系，各个模块之间相互衔接，且具有一定的可裁减性和可拼接性。
药物合成技术是研究药物合成路线、合成原理、工业生产过程及实现过程最优化的一般途径和方法的一门学科，是制药专业最重要的专业课之一。本教材是按照教育部高职教育要求，以全面提高学生素质为基础、以专业建设为核心、以能力为本位组织编写的，内容选编得当，并加强了实践环节。例如，在有关具体药物合成实例上，将实际操作中的理论与实践适当结合，主次分明，理论少而精。全书共分十一章，以典型药物合成过程为例，以点带面，系统介绍了药物制备的基本内容、基本实践技术和生产工艺，以及制药反应设备和环保、安全知识。结合阿司匹林、对乙酰氨基苯酚、诺氟沙星、磺胺甲唑、氯霉素、半合成青霉素、氢化可的松、半合成头孢菌素、紫杉醇、维生素C等典型药物，对药物合成涉及的酰化反应技术、还原反应技术、卤化反应技术、烃化反应技术、缩合反应技术、氧化反应技术、发酵制药技术、溶剂和催化剂应用技术、手性药物合成技术进行了具体讨论，可加深学生对工艺路线及生产原理的理解，培养学生分析和解决问题的能力。在生产技术部分增加运行和操作内容，并结合实验室具体操作，加强学生的感性认识和实践技能的培训，做到实践教学融合于理论教学之中。
本书涉及面广、由浅入深、实用性强，既可作为高职院校化学制药专业教材，也可作为高职高专制药技术类专业的教材，还可供相关专业师生及有关生产、技术、管理人员参考。
编者
2008年6月
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