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| 編輯推薦： |
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药物是用来治疗、预防、诊断疾病的化学物质，多数为有机化合物。历史上药物是通过萃取从药用植物中获得的，而今则主要通过药物合成制备和生产。药物合成依赖于有机合成反应，其中碳-碳键的构建特别为重要，应用非常普遍。长期以来，碳—碳键的构建多借助于传统的有机反应，如傅-克（Friedel-Crafts）反应、维尔斯迈尔－哈克(Vilsmeier-Haack)反应等芳环上的亲电取代反应，普林斯（Prins）反应、曼尼希（Mannich）反应等酸催化的加成和缩合反应，迈克尔（Michael）加成、雷夫马斯基（Reformasky）反应等负离子为亲核试剂的加成反应，以及卤代烃与稳定碳负离子如碱金属氰化物和炔钠等的亲核取代反应。在药物合成上，这些反应即使未来仍将起不可或缺的作用。如今，药物合成中面临不断提高的现实要求，如更高的局域与立体选择性、反应过程的高效性、生态效益与经济效益的有机结合等。为满足这些要求，在药物合成中必须挖掘、利用新的有机反应。
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| 內容簡介： |
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《过渡金属催化的药物合成反应》主要介绍了过渡金属催化偶联反应的反应机理、基本反应和在药物合成上的应用实例。本书共分9章：第1章赫克（Heck）反应，第2章铃木（Suzuki）反应，第3章根岸（Negishi）反应，第4章熊田（Kumada-Corriu）偶联反应，第5章薗头（Sonogoshira）反应，第6章施蒂勒（Stille）反应，第7章桧山（Hiyama）偶联反应，第8章Tsuji-Trost反应，以及第9章串联反应。本书可用作制药工程、药物化学和化学专业高年级本科生以及研究生的教学用书，也可供相关领域科研人员参考。
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| 目錄：
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绪论 1
0.1 概述 1
0.2 Heck偶联反应 3
0.3 Suzuki偶联反应 4
0.4 Negishi偶联反应 5
0.5 Kumada-Corriu偶联反应 6
0.6 Sonogashira偶联反应 8
0.7 Stille偶联反应 9
0.8 Hiyama偶联反应 10
0.9 Tsuji-Trost偶联反应 12
0.10 结语 13
参考文献 14
第1章 Heck 反应及其在药物合成上的应用 17
1.1 Heck反应及其反应机理 17
1.2 基本的Heck反应 18
1.2.1 分子间Heck反应 18
1.2.2 分子内Heck反应 21
1.2.3 Heck串联（tandem）反应 29
1.2.4 不对称Heck反应 33
1.3 Heck反应在药物合成上的应用实例 40
1.3.1 分子间反应的应用 40
1.3.2 分子内反应的应用 46
参考文献 49
第2章 Suzuki反应及其在药物合成上的应用 54
2.1 Suzuki反应及其机理 54
2.1.1 Suzuki反应 54
2.1.2 反应机理 55
2.2 基本的Suzuki反应 55
2.2.1 分子间Suzuki反应 55
2.2.2 分子内Suzuki反应 71
2.2.3 不对称Suzuki反应 73
2.3 Suzuki反应在药物合成上的应用实例 76
2.3.1 分子间反应的应用 76
2.3.2 分子内反应的应用 80
参考文献 83
第3章 Negishi反应及其在药物合成上的应用 89
3.1 Negishi反应及其机理 89
3.1.1 Negishi反应 89
3.1.2 反应机理 90
3.2 基本Negishi反应 90
3.2.1 C(sp2)-C(sp2)键的构建 91
3.2.2 C(sp)-C(sp2)键的构建 93
3.2.3 C(sp3)-C(sp2)键的构建 96
3.2.4 C(sp3)-C(sp3)键的构建 99
3.2.5 不对称Negishi反应 101
3.3 Negishi反应在药物合成上的应用实例 103
参考文献 112
第4章 Kumada-Corriu偶联反应及其在药物合成上的应用 116
4.1 Kumada-Corriu偶联反应及其反应机理 116
4.1.1 Kumada-Corriu偶联反应 116
4.1.2 反应机理 117
4.2 基本的Kudama-Corriu偶联反应 118
4.2.1 格氏试剂与乙烯基的偶联 118
4.2.2 格氏试剂与芳基或杂芳基的偶联 120
4.2.3 格式试剂与烷基的偶联 125
4.2.4 特殊的Kumada-Corriu偶联反应 127
4.2.5 不对称Kumada-Corriu偶联反应 129
4.3 Kumada-Corriu偶联反应在药物合成上的应用实例 132
参考文献 139
第5章 Sonogashira反应及其在药物合成上的应用 143
5.1 Sonogashira反应及机理 143
5.1.1 Sonogashira反应 143
5.1.2 反应机理 144
5.2 基本的Sonogashira反应 145
5.2.1 经典催化体系下的反应 146
5.2.2 单纯钯催化的Sonogashira反应 152
5.2.3 非贵金属催化的Sonogashira反应 155
5.3 Sonogashira反应在药物合成上的应用实例 156
参考文献 162
第6章 Stille反应及其在药物合成上的应用 166
6.1 Stille反应及其机理 166
6.1.1 Stille反应 166
6.1.2 反应机理 167
6.2 基本的Stille反应 168
6.2.1 基本的分子间Stille反应 168
6.2.2 分子内Stille反应 178
6.3 Stille反应在药物合成上的应用实例 180
参考文献 188
第7章 Hiyama偶联反应及其在药物合成上的应用 192
7.1 Hiyama偶联反应及其反应机理 192
7.1.1 Hiyama偶联反应 192
7.1.2 反应机理 193
7.2 基本的Hiyama偶联反应 193
7.2.1 分子间Hiyama偶联反应 193
7.2.2 分子内Hiyama反应 209
7.3 Hiyama反应在药物合成上的应用实例 210
参考文献 217
第8章 Tsuji-Trost反应及其在药物合成上的应用 220
8.1 Tsuji-Trost反应及其机理 220
8.1.1 Tsuji-Trost反应 220
8.1.2 反应机理 222
8.2 基本的Tsuji-Trost反应 223
8.2.1 分子间Tsuji-Trost反应 223
8.2.2 分子内Tsuji-Trost反应 240
8.3 Tsuji-Trost反应在药物和天然产物合成上的应用实例 251
参考文献 257
第9章 过渡金属催化串联反应及其在药物合成上的应用 262
9.1 Heck/Tsuji-Trost串联反应及机理 262
9.1.1 Heck/Tsuji-Trost串联反应 262
9.1.2 反应机理 263
9.1.3 基本的Heck/Tsuji-Trost反应 264
9.1.4 Heck/Tsuji-Trost反应在药物和天然产物合成上的应用 278
9.2 Heck/Heck串联反应 281
9.2.1 Heck/Heck串联反应及机理 281
9.2.2 基本的Heck/Heck反应 281
9.2.3 Heck/Heck串联反应在药物和天然产物合成上的应用 288
9.3 Heck/Sonogashira串联反应 292
9.3.1 Heck/Sonogashira串联反应及机理 292
9.3.2 基本的Heck/Sonogashira反应 294
9.3.3 Heck/Sonogashira串联反应在药物和天然产物合成上的应用 299
9.4 Heck/Suzuki串联反应 301
9.4.1 Heck/Suzuki串联反应及反应机理 301
9.4.2 基本的Heck/Suzuki反应 302
9.4.3 Heck/Suzuki串联反应在药物和天然产物合成上的应用 313
9.5 Heck/C-H官能团化串联反应 314
9.5.1 Heck/C-H官能团化串联反应及机理 314
9.5.2 基本的Heck/C-H官能团化串联反应 316
9.5.3 Heck/C-H官能团化串联反应在药物和天然产物合成上的应用 322
参考文献 324
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| 內容試閱：
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药物是用来治疗、预防、诊断疾病的化学物质，多数为有机化合物。历史上药物是通过萃取从药用植物中获得的，而今则主要通过药物合成制备和生产。药物合成依赖于有机合成反应，其中碳-碳键的构建最为重要，应用最普遍。长期以来，碳-碳键的构建多借助于传统的有机反应，如傅-克（Friedel-Crafts）反应、维尔斯迈尔-哈克（Vilsmeier-Haack）反应等芳环上的亲电取代反应，普林斯（Prins）反应、曼尼希（Mannich）反应等酸催化的加成和缩合反应，迈克尔（Michael）加成、雷夫马斯基（Reformasky）反应等负离子为亲核试剂的加成反应，以及卤代烃与稳定碳负离子如碱金属氰化物和炔钠等的亲核取代反应。在药物合成上，这些反应在未来仍将起不可或缺的作用。如今，药物合成面临不断提高的现实要求，如更高的区域与立体选择性、反应过程的高效性、生态效益与经济效益的有机结合等。为满足这些要求，在药物合成中必须挖掘、利用新的有机合成反应。
20世纪70年代以来，一系列过渡金属特别是钯催化构建碳-碳键的偶联反应不断被发现并得到迅速发展，成为有机化学研究领域的里程碑之一，为有机和药物分子的高效、洁净和多方位合成奠定了基础。由于此类反应的重要性及对有机合成领域的重大贡献，瑞典皇家科学院将2010年诺贝尔化学奖授予此类反应中的赫克（Heck）反应、铃木（Suzuki）反应和根岸（Negishi）反应的发现和开拓者Richard F. Heck、Akira Suzuki和Ei-ichi Negishi，以表彰他们在“有机合成中钯催化的交叉偶联反应”优异的工作。尽管这些偶联反应也可以在其他过渡金属催化剂催化下进行，但钯催化剂具有更高的选择性和非常温和的反应条件，因此应用最为广泛。此外，根据反应特点引入特定的配体可使非活性的底物和多反应途径的底物顺利且高选择性地进行反应，极大地拓展了底物范围；而且，手性配体的引入可实现部分反应的不对称化，得到光学活性的目标产物。
相较于传统的构建碳-碳键的反应，过渡金属尤其是钯催化的偶联反应具有如下优点：通过单步催化转化有时可以替代多步化学计量反应，这种捷径反应可有效简化反应工艺，降低目标产物；反应通常在温和的反应条件下进行，无需官能团的保护-去保护步骤，使药物合成中梦寐以求的利用高度官能团化的反应片段偶联的收敛合成策略得以实现；反应通常在低温下进行并很少需要高活性试剂，提高了反应的选择性并减少废弃物生成；此外，通过精心设计反应路线，还可以实现此类催化反应之间或与其他反应之间的串联，完成复杂药物分子的简捷合成。
正是由于这些催化偶联反应具有上述优点，其在药物合成上的应用越来越普遍，地位也越来越重要。大力发展医药事业，始终把人民群众的健康放在首位，坚持人民至上、生命至上，这是中国共产党执政为民理念的最好诠释。我国科研人员在过渡金属催化的偶联反应研究领域也取得了一系列重大的研究成果，在本书中有相应的介绍。
然而，国内尚无相关书籍专门系统介绍此类过渡金属催化的偶联反应及其在药物合成上的应用。为此，希望本书可以弥补此类反应在国内现有书籍中的缺失。由于相关反应的研究成果庞大，无法做到面面俱到，编者只能介绍一些成熟的反应和应用成果。为了拓展读者知识面，更加深入地理解相关知识内涵，每一反应和实例均著有参考文献。相关知识按反应类型列章介绍，每章内容包括反应机理、基本反应和药物合成应用实例。希望本书能够促进学生更新、拓展有机反应理论，强化新有机反应在药物合成中的应用。
本书由赵继全负责统稿，全书由赵继全（绪论、第一、二章）、张月成（第三、四章）、张宏宇（第五、六、七章）和韩亚平（第八、九章）共同撰写。
本书编写得到了河北工业大学化工学院领导的支持与鼓励，课题组研究生也提供了有益的帮助，在此表示感谢。
编者在书稿撰写过程中力求精益求精，但由于编者水平有限，书中仍可能存在许多不足，恳请广大读者不吝赐教。
赵继全于河北工业大学
2024年3月
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